Sarecycline menos prejudiciais para o microbioma humano do que outras tetraciclinas
dezembro 17, 2018
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A sareciclina é o primeiro antibiótico da classe das tetraciclinas de espectro estreito sendo desenvolvido para o tratamento da acne.
Sareciclina, uma nova tetraciclina de espectro estreito para o tratamento de acne, exibe eficácia direcionada contra Cutibacterium acnes e importantes patógenos de tecidos moles / pele, enquanto também é 16- a 32 vezes menos ativo contra o microbioma intestinal humano do que as tetraciclinas de amplo espectro, de acordo com um estudo publicado em Agentes Antimicrobianos e Quimioterapia.
Os pesquisadores avaliaram o espectro de atividade in vitro, eficácia in vivo, potencial para desenvolvimento de resistência, e modo de ação da sareciclina em comparação com comparadores de amplo espectro, como a tetraciclina, minociclina, e doxiciclina contra isolados clínicos de C acnes e um painel de bactérias aeróbias e anaeróbias. Os investigadores procuraram demonstrar como o estreito espectro de atividade da sareciclina pode resultar na redução da disbiose da flora intestinal e vaginal, e, portanto, um crescimento reduzido de bactérias resistentes, infecções de fermento reduzidas, e redução dos efeitos adversos gastrointestinais.
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Sareciclina foi observada entre 4- e 8 vezes menos ativo contra bactérias anaeróbias Gram-positivas, representativos daqueles que compreendem o microbioma intestinal humano saudável, e entre 16- e 32 vezes menos ativo contra anaeróbios Gram-negativos.
Além disso, em um modelo de septicemia murina, atividade reduzida contra Escherichia coli PBS1478 foi observado em >40 Doses de mg / kg para sareciclina, comparado com doxiciclina e minociclina, que mostrou efeitos protetores em doses ≤7 mg / kg. Sareciclina também mostrou uma baixa propensão para C acnes resistência, com frequências de mutação espontânea semelhantes à vancomicina e minociclina (de 10⁻⁹ a 10⁻¹¹ em 4 para 8 vezes a concentração inibitória mínima).
Os investigadores do estudo concluíram que, além de sua eficácia no tratamento da acne, “A sareciclina é o primeiro antibiótico derivado da tetraciclina de espectro estreito que pode reduzir o potencial para disbiose gastrointestinal, efeitos adversos, e preocupações sobre o desenvolvimento de resistência durante a terapia. ”
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divulgações:Este estudo foi patrocinado pela Allergan plc. George Zhanel é investigador e atuou como membro do conselho consultivo da Allergan plc. Lynn-Yao Lin e Nancy Alvandi são funcionárias da Allergan plc. Ian Critchley era funcionário da Allergan plc na época em que a análise foi conduzida. Todos os autores podem possuir ações / opções de ações na Allergan plc.